Эменд (emend) инструкция по применению

Особые указания

В течение месяца после принятия последней дозы препарата следует использовать альтернативные способы контрацепции.

Относительно негативного воздействия Эменда на плод во время беременности данных нет, но в период вынашивания малыша приём препарата следует прекратить. Насколько апрепитант проникает в грудное молоко, не изучено. Во время кормления грудью следует принять решение об отмене препарата (возможно пагубное действие на новорожденного).

Аккуратно следует проводить терапию препаратом у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением сердечного ритма

Поскольку одним из побочных эффектов является головокружение, то следует соблюдать осторожность относительно вождения транспортных средств.

Врачи отмечают, что Эменд является эффективным средством для профилактики тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией и хирургическими вмешательствами. Активное вещество препарата, апрепитан, блокирует действие нейропептида Substance P, что способствует снижению рвотного рефлекса. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и режим приема существенно влияют на эффективность лечения. Врачи также рекомендуют учитывать возможные побочные эффекты, такие как головная боль и усталость, и обсуждать их с пациентами. В целом, Эменд зарекомендовал себя как надежный помощник в борьбе с рвотой, что делает его популярным выбором среди онкологов и анестезиологов.

How to use Emend – Explain Uses,Side Effects,Interactions

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство Эменд (Emend) выпускается в виде капсул в двух формах, которые отличаются оттенком, дозировкой и отметкой на крышечке.

Эменд 80 мг: капсулы с твёрдой желатиновой структурой, белого непрозрачного цвета, клейменные черными чернилами «80 mg» и «461»с белыми гранулами внутри.

Эменд 125 мг: желатиновые капсулы бело-розового оттенка с гравировкой черными чернилами «125 mg» и «462». Капсула содержит гранулы белого цвета.

Действующее вещество: апрепитант.

Вспомогательные элементы: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, сахароза, гранулы микрокристаллической целлюлозы.

Химический состав желатиновой капсулы: диоксид титана, желатин (в состав капсульной оболочки Эменд с концентрацией препарата 125 мг дополнительно входит оксид железа жёлтый и оксид железа красный).

Блистер может содержать одну капсулу, три или пять.

Форма выпуска и состав

Эменд выпускается в форме капсул:

• дозировка 80 мг: твердые желатиновые, с непрозрачными корпусом и крышечкой белого цвета, с надписями «461» и «80mg» черными чернилами;
• дозировка 125 мг: твердые желатиновые, с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой розового цвета, с надписями «462» и «125mg» черными чернилами.

Содержимое капсул обоих дозировок – гранулы почти белого или белого цвета.

В картонную пачку вкладывают 1 блистер с 2 капсулами по 80 мг и 1 блистер с 1 капсулой 125 мг, упакованные в картонную обложку, и инструкцию по применению Эменда.

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: апрепитант – 80 или 125 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, натрия лаурилсульфат микронизированный, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах), сахароза, гидроксипропилцеллюлоза;
• капсульная оболочка: капсулы по 80 мг – желатин, титана диоксид, чернила черные SW-9008/9009 (используются для надписи); капсулы по 125 мг – желатин, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, чернила черные SW-9008/9009 (используются для надписи).

Эменд (emend) — это препарат, который часто используется для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Многие пациенты отмечают его эффективность и быстрое действие. В отзывах пользователи подчеркивают, что после приема Эменда значительно снижается уровень дискомфорта, связанного с лечением. Инструкция по применению препарата проста: его обычно принимают за час до начала химиотерапии. Однако важно помнить, что Эменд может вызывать побочные эффекты, такие как головная боль или усталость, поэтому перед началом курса стоит проконсультироваться с врачом. В целом, большинство людей рекомендуют Эменд как надежное средство для улучшения качества жизни во время лечения.

Видео № 579. Экспериментируем на Эменде. Новое лекарство должно избавить меня от тошноты после химии

Побочные действия

Высокоэметогенная терапия

В основном клиническом исследовании участвовало 544 пациента, которые получали высокоэметогенную терапию и апрепитант в первом цикле. Продолжили лечение (до 6 курсов химиотерапии) 413 пациентов. Трехдневная комбинированная терапия с применением Эменда, дексаметазона и ондансетрона переносилась хорошо. Зарегистрированные побочные эффекты в основном носили легкий и умеренный характер. Более часто, чем при терапии дексаметазоном и антагонистами серотониновых 5-HT₃-рецепторов, отмечались следующие нежелательные реакции: икота (4,6%), увеличение активности аланинаминотрансферазы (2,8%), диспепсические расстройства (2,6%), запор (2,4%), снижение аппетита (2%), головная боль (2%).

В дополнительном клиническом исследовании принимали участие 1169 пациентов, которые получали разные виды высокоэметогенной химиотерапии и различные режимы терапии тошноты/рвоты с применением апрепитанта, дексаметазона и антагонистов серотониновых 5-HT₃-рецепторов либо только дексаметазона и антагонистов серотониновых 5-HT₃-рецепторов. Профиль наблюдаемых побочных эффектов был одинаковым.

Voće koje raste kao ludo, obiluje plodovima i nema šta ne leči

Умеренно эметогенная терапия

В клиническом исследовании наблюдали 868 пациентов. Более часто, чем при терапии дексаметазоном и антагонистами серотониновых 5-HT₃-рецепторов, отмечалась повышенная утомляемость (1,4%).

Объединенный анализ исследований высоко и умеренно эметогенной химиотерапии

У пациентов, получавших апрепитант, с большей частотой, чем при стандартной терапии, наблюдались следующие побочные эффекты (классифицированы таким образом: часто – от ≥ 1/100 до

Профиль нежелательных реакций при проведении повторных курсов высоко и умеренно эметогенной химиотерапии (до 6 курсов) с применением Эменда был сопоставим с таковым при первом цикле химиотерапии.

Данные пострегистрационных исследований

Сообщения о появлении описанных явлений поступали от добровольцев из групп населения с неопределенной численностью, поэтому не представляется возможным точно установить связь их развития с применением Эменда.

Показания к применению

После химиотерапии большинство пациентов сталкивается с проявлением тошноты и рвоты. Тягостному ощущению, которое локализуется в подложечной области, сопутствует слабость, повышенное потоотделение, чрезмерное выделение слюны. Причиной возникновения данной симптоматики после химиотерапии является токсическое воздействие препаратов для лечения злокачественных опухолей.

Рвота – акт рефлекторного характера, который приводит к резкому опорожнению желудка через рот. В течение первых суток после сеансов химиотерапии у пациентов проявляются симптомы острой рвоты, по истечении 24 часов рвота приобретает отсроченный характер.

Эффективно ликвидирует проявления тошноты и рвоту Эменд. Препарат рекомендовано применять в сочетании с другими лекарственными средствами, купирующими рвотный рефлекс.

Противопоказания

Эменд противопоказан:

• одновременно приём с пимозидом, терфенадином и цизапридом приводит к тяжёлой печеночной недостаточности;
• в период вынашивания малыша (беременность);
• при грудном вскармливании;
• детям;
• при аллергической реакции.

Побочное действие

• во время применения препарата Эменд редко фиксировались случаи инфекционных заболеваний.
• система кроветворения: анемия, патологическое снижение количества нейтрофилов.
• центральная нервная система: головная боль, головокружение, дезориентация, нарушение режима сна (бессонница), тревожные состояния, шум в ушах.
• сердечно — сосудистая система: нарушение сердечного ритма (брадикардия).
• органы дыхания: заболевания глотки воспалительного характера, чихание, кашель, постназальный синдром.
• пищеварительная система: потеря аппетита, икота, запор, расстройство стула, отрыжка, повышенное газообразование, изменение вкуса, дискомфортные ощущения в эпигастральной области, гастроэзофагальный рефлюкс, язва двенадцатиперстной кишки, сухость во рту.
• дерматологические реакции: сыпь, образование угрей, повышенная фоточувствительность.
• аллергические реакции: отёк Квинке, анафилактический шок, крапивница.
• при исследовании крови часто диагностируется повышение активности печеночных трансаминаз АСТ и АЛТ, редко – повышение показателей щелочной фосфатазы, снижение ионов натрия, гипергликемия. В подавляющем большинстве случаев побочные эффекты, выявленные в результате клинических исследований, были незначительными и маловыраженными.

Часто возникающие симптомы:

• повышенная утомляемость;
• отёки
• приливы жара;
• сонливость;
• повышенная потребность в жидкости (жажда).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество капсул Эменд – апрепитант – является избирательным высокоаффинным антагонистом рецепторов нейрокинина-1 (NK₁) субстанции P. Селективность связывания препарата с NK₁-рецепторами минимум в 3000 раз выше, чем с другими ферментами, переносчиками ионных каналов и участков рецепторов (в т. ч. допаминовых и серотониновых), которые являются мишенями существующих в настоящее время лекарственных препаратов, предназначенных для лечения тошноты и рвоты на фоне химиотерапии (например, цисплатина).

Согласно данным доклинических исследований, антагонисты NK₁-рецепторов тормозят развитие обусловленной химиотерапевтическими препаратами рвоты за счет центрального механизма действия.

С мозговыми NK₁-рецепторами апрепитант связывается, проникая в головной мозг.

Благодаря центральному механизму действия Эменд подавляет как острую, так и отстроченную фазу рвоты. Также усиливает противорвотный эффект ондансетрона и дексаметазона.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры апрепитанта:

• абсорбция: максимальная плазменная концентрация (C_max) отмечается примерно через 4 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность – 60–65%. Одновременный прием пищи на биодоступность препарата значимого влияния не оказывает. В диапазоне клинических доз фармакокинетика является нелинейной. После приема Эменда в 1-й день в дозе 125 мг, во 2-й и 3-й дни по 80 мг AUC (площадь под кривой «концентрация – время») в течение 24 ч составляла примерно 19,5 мкг × ч/мл в 1-й день и 20,1 мкг × ч/мл на 3-й день. C_max в 1-й день составила 1,5 мкг/мл, в 3-й – 1,4 мкг/мл;
• распределение: с белками плазмы связывается более 95% принятой дозы препарата. Среднее геометрическое значение объема распределения (V_d) в равновесном состоянии – около 66 л. В экспериментальных исследованиях на животных установлено, что апрепитант проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) у хорьков и крыс, через плацентарный барьер – у крыс. У человека препарата проникает через ГЭБ;
• метаболизм: апрепитант интенсивно метаболизируется в печени путем окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях преимущественно при участии CYP3A4. Только небольшое количество препарата подвергается метаболизму под действием CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2E1, CYP2C9 и CYP2D6 в метаболизме апрепитанта не участвуют);
• выведение: апрепитант экскретируется преимущественно в виде метаболитов (86% – через кишечник, 5% – почками). Его кажущийся плазменный клиренс составляет примерно 60–84 мл/мин. Конечный период полувыведения (Т_1/2) – приблизительно 9–13 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

• раса: изменения фармакокинетических параметров не выявлены;
• пол: у женщин после однократного приема Эменда C_max и AUC апрепитанта были выше соответственно на 17% и 9%, чем у мужчин. Т_1/2 примерно на 25% ниже, чем у мужчин. Время достижения C_max значительно не менялось. Эти изменения не имеют клинической значимости, поэтому коррекция дозы в зависимости от пола не требуется;
• индекс массы тела: у пациентов с разной массой тела характеристики Эменда не меняются, поэтому нет необходимости корректировать дозу;
• детский возраст: у детей и подростков до 18 лет фармакокинетика препарата не изучалась;
• пожилой возраст: после приема Эменда в 1-й день в дозе 125 мг, во 2-й и 5-й дни по 80 мг у пациентов в возрасте ≥ 65 лет, по сравнению с пациентами max была выше на 10% и 24% соответственно в 1-й и 5-й день. Эти различия не имели существенной клинической значимости, поэтому коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется;
• функция печени: при легких и умеренных нарушениях отмечается уменьшение AUC апрепитанта, однако это не требует коррекции дозы Эменда. Опыт лечения препаратом пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует;
• функция почек: при нарушениях функции почек от легкой до тяжелой степени, включая терминальную стадию почечной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечается снижение AUC и C_max апрепитанта, однако коррекции дозы Эменда эти изменения не требуют. Проведение гемодиализа через 4 и 48 ч после приема препарата не оказывало значимого влияния на фармакокинетику апрепитанта. В диализате обнаруживалось менее 0,2% дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Эменд является умеренным ингибитором CYP3А4 фермента и индуктором CYP2С19. При взаимодействии с некоторыми медикаментами оказывает следующее действие:

• увеличивает количественное содержание веществ, которые метаболизируются с участием CYP3А4;
• снижает концентрацию в плазме фенитоина;
• при одновременном приеме апрепитанта с варфарином, особенно если курс лечения был длительным, следует проводить контроль уровня протромбина;
• эменд провоцирует снижение общей концентрации в плазме толбутамида, начиная с четвертого дня терапии, а также на восьмой день и пятнадцатый. Чтобы не допустить изменений клинических показателей, толбутамид назначают в один приём, однократно 500 миллиграмм в комплексе с Эмендом (четвертый, восьмой и пятнадцатый день лечения);
• совмещение Эменда с глюкокортикостероидами увеличивает их количество в кровяной плазме: дексаметазон и метилпреднизолон (через рот) – в два раза, метилпреднизолон (внутривенно) – на 25 %.

Единое применение Эменда с химиотерапевтическими лекарствами, которые метаболизируются при активном участии CYP3А4 (этопозид, паклитаксел, доцетаксел) не приводит к потребности пересматривать дозировку данных медикаментов

При этом рекомендовано соблюдение осторожности и врачебное наблюдение за пациентом. Имеются данные о возникновении агрессивной реакции от совмещения Эменда с ифосфамидом, а именно нарушение структуры и функций нервной системы

Симптомы центральной нейротоксичности проявляются в виде нарушения внимания, эмоциональных расстройств. Серьёзным осложнением считается возникновение галлюцинаций.

Больные, которые принимают гормональные контрацептивы, должны быть проинформированы о том, что Эменд снижает защитную активность противозачаточных таблеток. Поэтому в период лечения Эмендом следует позаботиться об иных средствах защиты от нежелательной беременности.

Применение препарата с лекарствами, подавляющими деятельность фермента CYP3А4, приводит к увеличению количества действующего вещества в плазме

Следует соблюдать максимальную осторожность, когда сочетание лекарственных средств неизбежно.. Эменд в комплексе с рифампицином, фенобарбиталом, карбамазепином неэффективен, поскольку совместное применение значительно снижает терапевтический эффект (уменьшается концентрация действующего вещества в плазме).

Эменд в комплексе с рифампицином, фенобарбиталом, карбамазепином неэффективен, поскольку совместное применение значительно снижает терапевтический эффект (уменьшается концентрация действующего вещества в плазме).

Применение Эменд

Прием препарата осуществляется внутрь в независимости от еды.

Его назначение проводится на протяжении трехдневного срока в комплексе с  антагонистом 5-HT3-рецепторов серотониновых и глюкокорткостероидами. Прежде чем начать лечение Эмендом необходимо изучить рекомендации к применению сопутствующих препаратов.

Трехдневный режим применения лекарственного средства предусматривает рекомендованную дозировку по 125 миллиграмм за один час до использования препаратов химиотерапии на первый день и по 80 миллиграмм раз в сутки на второй и третий день.

При проведении высокоэматогенной и умеренноэматогенной химиотерапии прием назначенных лекарственных средств осуществляется по специально разработанным схемам, находящимся в распоряжении медицинского персонала, которых следует придерживаться.

Корректировать дозировку пациентам с почечной недостаточностью любой степени нет необходимости.

Эменд при беременности

При беременности Эменд не рекомендуют, поскольку нет подтвержденных клиническими исследованиями данных о его безопасности для данной категории пациентов. Кормление грудью в период лечения также следует отменить, поскольку нет точных данных опровергающих выделение активного вещества Эменда в молоко матери.

Эменд детям

Детям назначать Эменд не следует в связи с отсутствием сведений о его безопасности для пациентов этой возрастной категории. Неизвестно и то, насколько препарат эффективен в детском возрасте.

Фармакокинетика. Клиническая фармакология

Для достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови требуется четыре часа. Чтобы лечебный результат был оптимальным, действующее вещество должно проникнуть в орган-мишень. От свойства препарата усваиваться организмом зависит скорость ожидаемого терапевтического результата. Эта способность лекарственного средства характеризуется как биодоступность. Показатели биодоступности лекарства Эменд приближены к значению 65%. Коэффициент биодоступности не изменяется при одновременном приёме капсул с пищей.

В норме концентрация лекарственного средства в плазме крови и выведение из организма продуктов метаболизма определяются клинической дозой. При превышении дозы препарата или сниженной скорости его выведения соотношение между количественным содержанием лекарства в плазме и экскрецией изменяется. Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является дозозависимой или нелинейной. Согласно последним исследованиям, доказана способность проникновения Эменда через гематоэнцефалический барьер.

Усиленный метаболизм активного вещества происходит в печени. Химическая реакция окисления проходит в морфолиновом кольце, в боковых его цепях под влиянием CYP3А4 (фермент печени). Небольшое количество метаболизируется при участии CYP2С19 и CYP1А2. Фаза полувыведения составляет 9 – 13 часов. Основное количество препарата покидает организм через кишечник в виде метаболитов (85%), остатки – почками.

У больных малышей и подростков фармакокинетика не изучена. Коррекции дозы препарата Эменд у лиц пожилого возраста не требуется. Общая концентрация активного вещества в плазме крови у людей старше 65 лет в первый день приема выше, чем в последующие дни терапии. В отмене препарата или исправлении дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью нет необходимости. Различия в концентрации действующего вещества в первый день и последующие были зафиксированы, но они клинически не значимы.

Фармакологическое действие. Фармакодинамика

Цитотоксические средства, применяемые в онкологической практике для лечения раковых опухолей, способствуют подавлению роста злокачественных структур. Несмотря на высокую эффективность и терапевтический результат, лечение цитостатиками влечет нежелательные последствия в виде неукротимой рвоты и изнуряющей тошноты. Для предупреждения рвотного рефлекса (при возникновении – его лечения) применяют высокоэффективные противорвотные средства.

Препарат Эменд (производитель Соединенные Штаты Америки) относится к фармакологической группе лекарственных средств, подавляющих рвоту.

Эменд – селективный антагонист нейрокинина-1 (NK-1) субстанции Р-рецепторов. Активное вещество апрепитант избирательно компонуется со специфическими рецепторами. Селективность связывания апрепитанта с NK-1 рецепторами намного выше, чем у иных ферментов, которые переносят ионные связи.

Эменд обладает механизмом центрального действия. Благодаря пролонгированному центральному действию, апрепитант купирует любую фазу рвоты: как внезапную, так и отсроченного характера. Усиливает терапевтический эффект других противорвотных средств.

Вопрос-ответ

Как правильно принимать эменд?

Рекомендуемая доза ЭМЕНДА составляет 125 мг перорально за 1 час до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг один раз в день утром во 2-й и 3-й дни. Ниже в таблицах приводится схема приема препаратов в зависимости от степени эметогенности противоопухолевой терапии. 12 мг внутрь за 30 мин.

Сколько стоит препарат эменд?

Эменд цена от 5782 руб, Эменд купить в Москве, инструкция по применению, аналоги, отзывы

Для чего апрепитант?

Апрепитант — это лекарственный препарат, который применяется для профилактики и лечения тошноты и рвоты. Как правило, его принимают перед химиотерапией, вызывающей расстройство желудка. Его также назначают для профилактики тошноты и рвоты после операции.

Сколько стоит апрепитант?

Апрепитант, набор капс. 80мг №2+125мг №1 пач. Карт. 7, 109 Руб.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Эменда обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом. Он поможет определить правильную дозировку и схему лечения, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, указанные в инструкции. Если вы заметили какие-либо необычные реакции на препарат, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №3

Эменд может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, поэтому важно сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, включая безрецептурные и растительные средства.

СОВЕТ №4

Следуйте указаниям по хранению Эменда, чтобы сохранить его эффективность. Храните препарат в недоступном для детей месте и избегайте воздействия прямых солнечных лучей.