Ситаглиптин

Показания

— сахарный диабет второго типа для улучшения гликемического контроля в качестве монотерапии, как дополнение к физическим нагрузкам и диете; — сахарный диабет второго типа для улучшения гликемического контроля в составе комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами (агонистами гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом), как стартовая терапия (с метформином) или когда физические нагрузки и диета в сочетании с монотерапией одним из перечисленных лекарственных средств не приводят к адекватному гликемическому контролю; — сахарный диабет второго типа для улучшения гликемического контроля в составе комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины или метформином и тиазолидиндионами (агонистами гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом), когда физические нагрузки и диета в сочетании с лечением двумя из перечисленных лекарственных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю; — сахарный диабет второго типа в качестве дополнения к инсулину (без или с метформином), когда физические нагрузки, диета и стабильная доза инсулина не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Врачи отмечают, что ситаглиптин является эффективным средством для контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа. Этот препарат относится к классу ингибиторов DPP-4 и способствует увеличению уровня инсулина после приема пищи, что помогает снизить гликемию. Специалисты подчеркивают, что ситаглиптин хорошо переносится большинством пациентов и имеет минимальные побочные эффекты. Однако они также предупреждают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, так как не все могут получить желаемый результат от терапии. Врачи рекомендуют регулярно контролировать уровень сахара и обсуждать с пациентами возможные изменения в лечении. В целом, ситаглиптин рассматривается как важный инструмент в арсенале лечения диабета, но его применение должно быть тщательно обосновано.

SITAGLIPTIN PHOSPHATE tablets ip. januvia.Ситаглиптин фосфатные таблетки ip

Возможные побочные эффекты

Во время использования препарата у человека может проявиться довольно много побочных проявлений. Среди них отмечаются:

• ангионевротический отек;
• зуд;
• анафилаксия;
• боль в конечностях;
• сыпь;
• боль в спине;
• васкулит кожи;
• артралгия;
• крапивница;
• миалгия;
• эксфолиативные заболевания кожи, синдром Стивенса-Джонсона;
• головная боль;
• панкреатит в острой форме;
• ухудшение деятельности почек, недостаточность данного органа в острой форме, которая нуждается в диализе;
• запор;
• назофарингит;
• рвота;
• инфекции путей дыхательной системы.

При использовании лекарственного средства необходимо точно следовать рекомендациям в инструкции, нельзя принимать его при наличии хотя бы одного из противопоказаний. При возникновении в результате применения препарата отравления или передозировки следует сразу же вызвать скорую помощь, поскольку данные отрицательные явления могут вызвать значительные нарушения здоровья, способные привести даже к летальному исходу.

Фармакокинетика ситаглиптина

Абсорбция препарата происходит быстро, с биодоступностью 87%. От времени приема и состава еды скорость всасывания не зависит, в частности, жирные продукты питания фармакокинетические параметры инкретиномиметика не меняют.

Максимального уровня (950 нмоль) ингибитор достигает за 1-4 ч. AUC зависит от дозы, вариабельность между различными категориями диабетиков низкая.

В равновесном состоянии дополнительное употребление таблетки в 100 мг увеличивает площадь под кривой AUC, характеризующей зависимость объемов распределения от времени, на 14%. Разовое употребление таблетки в 100 мг гарантирует объем распределения 198 л.

Метаболизму подвергается относительно небольшая часть инкретиномиметика. Выявлены 6 метаболитов, у которых отсутствуют возможности, ингибирующие ДПП-4. Почечный клиренс (КК) — 350 мл/мин. Основную часть лекарства элиминируют почки (79% в неизмененной форме и 13% в виде метаболитов), остальную часть выводит кишечник.

Ввиду большой нагрузки на почки у диабетиков с хронической формой (КК – 50-80 мл/мин.) показатели идентичны, при КК 30-50 мл/мин. зафиксировано удвоение значений AUC, при КК ниже 30 мл/мин. – четырехкратное. Такие состояния предполагают титрование дозы.

При печеночных патологиях средней тяжести Сmax и AUC возрастают на 13% и 21%. При тяжелой форме фармакокинетика ситаглиптина существенно не меняется, так как медикамент первично выводят почки.

У диабетиков зрелого возраста (65-80 лет) фармакокинетические показатели инкретиномиметика возрастают на 19%. Такие значения клинически не значимы, поэтому титрование нормы не требуется.

Ситаглиптин — это препарат, который активно используется для контроля уровня сахара в крови у людей с диабетом 2 типа. Многие пациенты отмечают его эффективность и удобство в применении. Отзывы часто подчеркивают, что он помогает снизить уровень глюкозы без значительных побочных эффектов. Некоторые пользователи отмечают, что препарат способствует снижению веса, что является дополнительным плюсом для диабетиков. Однако не все так однозначно: некоторые пациенты сообщают о легких расстройствах пищеварения и головной боли. Важно отметить, что индивидуальная реакция на Ситаглиптин может варьироваться, и перед началом лечения стоит проконсультироваться с врачом. В целом, многие считают его полезным инструментом в управлении диабетом, особенно в сочетании с правильным питанием и физической активностью.

Янувия | Инструкция по применению | #ситаглиптин

Способ применения

Для взрослых:

Принимается внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза ситаглиптина составляет 100 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином, тиазолидиндионами (агонистами гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом), инсулином (с или без метформина), или в комбинации метформином и тиазолидиндионами (агонистами гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом) либо метформином и производным сульфонилмочевины. Режим дозирования производных сульфонилмочевины, метформина, тиазолидиндионов (агонистов гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом) должен подбираться исходя из рекомендованных доз для этих лекарственных препаратов. При совместном применении ситаглиптина с инсулином или производными сульфонилмочевины традиционно рекомендуемую дозу инсулина или производного сульфонилмочевины целесообразно снизить для уменьшения риска развития инсулин-индуцированной или сульфон-индуцированной гипогликемии. При пропуске приема очередной дозы препарат должен быть принят как можно скорее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме, но недопустим прием двойной дозы ситаглиптина в один день. Не требуется коррекции дозы ситаглиптина у пациентов пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы ситаглиптина у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Ситаглиптин не исследовался у больных с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить оценку функционального состояния почек до начала терапии ситаглиптином и периодически во время лечения, так как при почечной недостаточности имеется необходимость коррекции дозы ситаглиптина. Для больных с легкой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 50 и более мл/мин, примерно соответствующий уровню плазменного креатинина 1,7 и менее мг/дл у мужчин и 1,5 и менее мг/дл у женщин) коррекции дозы ситаглиптина не требуется. Для больных с умеренной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30 и более мл/мин, но меньше 50 мл/мин, примерно соответствующий концентрации креатинина сыворотки крови более 1,7 мг/дл, но не выше 3 мг/дл у мужчин и более 1,5 мг/дл, но не выше 2,5 мг/дл у женщин) доза ситаглиптина составляет 50 мг один раз в сутки. Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, примерно соответствующий концентрации креатинина сыворотки крови более 3 мг/дл у мужчин и более 2,5 мг/дл у женщин) или с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, которые нуждаются в перитонеальном диализе или гемодиализе, доза составляет 25 мг один раз в сутки. Ситаглиптин может использоваться вне зависимости от расписания процедуры диализа.

Сахарный диабет. Янувия препарат для лечения диабета 2 типа. Обзор, принцип действия и рекомендации

Ситаглиптин: использование

Ситаглиптин выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Препарат, как правило, принимают один раз в день с пищей или без примерно в одно и то же время. Следуйте указаниям в инструкции или обратитесь к вашему врачу или фармацевту за более подробной информацией. Принимайте препарат точно так, как указано в аннотации. Не принимайте его в больших или меньших объемах, или чаще, чем предписано врачом.

Ситаглиптин помогает контролировать высокий уровень сахара в крови, но не лечит диабет. Продолжайте принимать препарат, даже если чувствуете себя хорошо. Не прекращайте прием лекарства, не посоветовавшись с врачом.

Ситаглиптин: передозировка, чрезвычайные ситуации – что делать

При передозировке, отравлении немедленно вызовите «Скорую помощь» или обратитесь к своему врачу. Передозировка некоторых препаратов может привести к опасным для здоровья состояниям и летальному исходу.

Примечание: эта обзорная статья про применение ситаглиптина не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.

Возможность комплексного применения

«Ситаглиптин» не подавляет активность «Розиглитазона», «Симвастатина», «Метформина» и «Варфарина». Он может применяться женщинами, которые регулярно пользуются оральными контрацептивами. Если он назначается параллельно с «Диоксином», то возможности последнего немного усиливаются, однако такие изменения не нуждаются в коррекции дозировки.

«Ситаглиптин» разрешается использовать одновременно с ингибиторами (например, с «Кетоконазолом») и с циклоспорином. Влияние препарата в таких ситуациях не критическое и условий их применения не меняет.

Поскольку при терапии СД 2 типа на почки производится двойная нагрузка, подбирая комплекс препаратов, необходимо учитывать их возможности и состояние.

Фармакология Sitagliptinum

Ситаглиптин отличается от других противодиабетических препаратов механизмом воздействия и своей структурой. Угнетая возможности фермента ДПП-4, ингибитор увеличивает содержание инкретинов ГИП и ГПП-1, регулирующих гомеостаз глюкозы.

Вырабатывает эти гормоны слизистая кишечника, при поступлении питательных веществ выработка инкретинов усиливается. Если уровень глюкозы в норме и выше, гормоны усиливают до 80% продукцию инсулина и его выделение в-клетками благодаря сигнальным механизмам в клетках. ГПП-1 ингибирует высокую секрецию б-клетками гормона глюкагона.

Понижение концентрации глюкагона на фоне увеличения объемов инсулина обеспечивает сокращение секреции глюкозы в печени. Эти механизмы и обеспечивают нормализацию гликемии. Активность инкретинов ограничена определенным физиологическим фоном, в частности при гипогликемии на синтез глюкагона и инсулина они не влияют.

  Дюфалак при сахарном диабете относится к симптоматическому лечению запоров

С помощью ДПП-4 происходит гидролиз инкретинов с формированием инертных метаболитов. Подавляя активность этого фермента, ситаглиптин увеличивает содержание инкретинов и инсулина, сокращает продукцию глюкагона.

При гипергликемии, одном из главных признаков СД 2-го типа, такой механизм воздействия способствует понижению уровня гликолизированного гемоглобина, голодного сахара и глюкозы после углеводной нагрузки. Одна доза ситаглиптина способна блокировать работоспособность ДПП-4 на сутки, увеличивая циркуляцию инкретинов в кровотоке в 2-3 раза.

«Янумет»

Комбинированное средство «Янумет» можно считать аналогом «Ситаглиптина» Sitagliptinum, в его состав входят метформин и ситаглиптин.

Существует препарат с такими же действующими веществами – метформином и ситаглиптином – это «Вельметия». Прочие аналоги «Янумета» имеют подобное действие и АТС-код:

• «Авандамет»;
• «Глибомет»;
• «Дуглимакс»;
• «Трипрайд».

В соответствии с отзывами больных, использующих данные лекарственные средства для лечения, они существенно влияют на уровень сахара в человеческом организме, однако требуют при этом строгого контроля состояния из-за возможного появления множества побочных эффектов.

Фармакологическое действие

Ситаглиптин представляет собой активный при пероральном применении, высоко избирательный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4, который предназначен для терапии сахарного диабета второго типа. Ситаглиптин отличается по фармакологическому действию и химической структуре от других гипогликемических лекарственных препаратов: аналогов инсулина, глюкагоноподобного пептида-1, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндионов (агонистов гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом), аналогов амилина, ингибиторов альфа-глюкозидазы. Ситаглиптин, ингибируя дипептидилпептидазу-4, увеличивает содержание двух гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида. Эти гормоны секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень возрастает в ответ на прием пищи и являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При повышенном или нормальном уровне глюкозы в крови эти гормоны способствуют увеличению образования инсулина, секреции его бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, которые связаны с циклическим аденозинмонофосфатом. Глюкагонподобный пептид-1 способствует также угнетению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Уменьшение уровня глюкагона при увеличении концентрации инсулина способствует снижению образования глюкозы в печени, в результате чего уменьшается гликемия. Данный механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, стимулирующих выделение инсулина и при низком уровне глюкозы в крови, что может привести к развитию сульфон-индуцированной гипогликемии не только у пациентов с сахарным диабетом второго типа, но и у здоровых лиц. При низком уровне глюкозы в сыворотке крови не наблюдаются перечисленные эффекты инкретинов на секрецию инсулина и снижение выделения глюкагона. Глюкагонподобный пептид-1 и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид не оказывают влияния на секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию. Активность инкретинов в физиологических условиях ограничивается ферментом дипептидилпептидазой-4, под действием которого инкретины быстро гидролизуются с образованием неактивных производных. Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом дипептидилпептидазой-4, в результате чего возрастают сывороточные концентрации активных форм глюкагоноподобного пептида-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида. Увеличивая уровень инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует снижению секреции глюкагона. У больных с сахарным диабетом второго типа с гипергликемией данные изменения выделения глюкагона и инсулина ведут к уменьшению содержания гликозилированного гемоглобина HbA1C и снижению плазменной концентрации глюкозы, определяемой после нагрузочной пробы и натощак. У пациентов с сахарным диабетом второго типа прием одной дозы ситаглиптина ведет к угнетению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что приводит к повышению уровней циркулирующих инкретинов глюкагоноподобного пептида-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида в 2 — 3 раза, нарастанию сывороточной концентрации С-пептида и инсулина, уменьшению уровня глюкагона в сыворотке крови, снижению гликемии натощак и после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки. Применение ситаглиптина в суточной дозе 100 мг на протяжении 4 — 6 месяцев значительно улучшал функциональное состояние бета-клеток поджелудочной железы у пациентов с сахарным диабетом второго типа, на что указывали соответствующие изменения таких маркеров, как индекс инсулинорезистентности, соотношение проинсулина и инсулина, оценка реакции бета-клеток поджелудочной железы по данным панели повторных тестов на толерантность к пище. По данным клинических исследований второй и третьей фазы эффективность гликемического контроля ситаглиптина в режиме два раза в сутки по 50 мг была сопоставимой с эффективностью режима 100 мг один раз в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено особых последствий взаимодействия алоглиптина с другими веществами.

Сам компонент не влияет на действие следующих препаратов:

• кофеина;
• глибенкламида;
• варфарина;
• толбутамида;
• пиоглитазона;
• аторвастатина;
• пероральных контрацептивов;
• декстрометорфана;
• фексофенадина;
• мидазолама;
• метформина;
• дигоксина;
• циметидина.

На эффект алоглиптина не влияют:

• гемфиброзил;
• циклоспорин;
• флуконазол;
• ингибитор альфа-глюкозидазы;
• кетоконазол;
• метформин;
• пиоглитазон;
• дигоксин;
• циметидин;
• аторвастатин.

То есть их взаимный прием безопасен. Однако следует помнить, что при лечении алоглиптином совместно с сульфонилмочевиной, инсулином требуется корректировка их дозы для снижения риска гипогликемии.

Ситаглиптин: противопоказания и взаимодействия с другими лекарствами

Прежде чем принимать ситаглиптин, расскажите вашему доктору и фармацевту, если у вас есть аллергия на ситаглиптин или любые другие лекарства.

Сообщите вашему доктору и фармацевту, какие рецептурные и безрецептурные препараты, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих лекарственных средств: дигоксин; инсулин; некоторые оральные препараты для лечения диабета, включая ацетогексамид, хлорпропамид, глимепирид, глипизид, глибенкламид, толазамид и толбутамид. Вашему доктору может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно контролировать побочные эффекты.

Расскажите своему врачу, если вы пьете или когда-либо употребляли большое количество алкоголя, если у вас есть или когда-либо имели место диабет, диабетический кетоацидоз, панкреатит (отек поджелудочной железы), камни в желчном пузыре, высокие уровни триглицеридов в крови, болезнь почек.

Расскажите своему врачу, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Если вы забеременеть при принятии ситаглиптина, обратитесь к врачу.

Придерживайтесь рекомендованных врачом и диетологом диеты и программы физических упражнений.

Вопрос-ответ

Как правильно принимать ситаглиптин?

Внутрь, независимо от приема пищи, по 100 мг 1 раз в сутки как в монотерапии, так и в комбинации с метформином или тиазолидиндионом. Если прием препарата пропущен, необходимо принять препарат незамедлительно, как только пациент вспомнит. Недопустим прием двойной дозы.

Сколько стоят таблетки ситаглиптин?

Цена на препараты с действующим веществом Ситаглиптин в аптеках Санкт-Петербурга от 486. 90 руб.

Сколько стоит ситаглиптин канон?

Ситаглиптин Канон 100 мг, 28 шт, таблетки покрытые пленочной оболочкой – купить по цене 1151 руб.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема ситаглиптина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам этот препарат, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следите за уровнем сахара в крови во время лечения. Регулярный мониторинг поможет вам и вашему врачу оценить эффективность ситаглиптина и при необходимости скорректировать дозировку.

СОВЕТ №3

Соблюдайте режим питания и физической активности. Ситаглиптин эффективнее работает в сочетании с правильным питанием и регулярными упражнениями, что способствует лучшему контролю уровня глюкозы в крови.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Если вы заметили необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно сообщите об этом врачу для корректировки лечения.