Лекарственное взаимодействие
- Дигоксин: повышается его концентрация;
- Эрготамин, дигидроэрготамин: усиливается их токсическое действие (проявляется дизестезией и вазоспазмом);
- Триазолам: снижается его клиренс и усиливается действие;
- Магний- и алюминийсодержащие антациды, этанол, пища: замедляется и снижается абсорбция азитромицина;
- Варфарин: возможно усиление антикоагулянтного эффекта (необходимо тщательно контролировать протромбиновое время);
- Линкозамины: снижается эффективность азитромицина;
- Хлорамфеникол, тетрациклин: усиливается эффективность азитромицина;
- Непрямые антикоагулянты, циклосерин, фелодипин, метилпреднизолон и препараты, подвергающиеся микросомальному окислению (пероральные гипогликемические средства, алкалоиды спорыньи, гексобарбитал, вальпроевая кислота, циклоспорин, терфенадин, дизопирамид, карбамазепин, фенитоин, бромокриптин, производные ксантина, в т.ч. теофиллин): замедляется их выведение, повышается концентрация в плазме и токсичность.
Зитролид является антибиотиком, который широко используется для лечения различных инфекционных заболеваний, включая ангину, гайморит и пневмонию. Врачи отмечают, что препарат доступен в форме капсул и таблеток с дозировкой 250 мг и 500 мг форте, что позволяет подобрать оптимальную схему лечения как для взрослых, так и для детей. Инструкция по применению подчеркивает важность соблюдения дозировки и курса лечения, чтобы избежать развития устойчивости бактерий.
Состав Зитролида включает азитромицин, который эффективно борется с патогенными микроорганизмами. Врачи предупреждают о необходимости избегать употребления алкоголя во время лечения, так как это может снизить эффективность препарата и увеличить риск побочных эффектов. Аналоги Зитролида, такие как Азитромицин и Сумамед, также могут быть использованы, однако выбор конкретного препарата должен осуществляться врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.
Отзывы пациентов о Зитролиде в целом положительные, многие отмечают быстрое улучшение состояния. Однако, как и любой антибиотик, Зитролид может вызывать побочные реакции, поэтому важно следить за самочувствием и при необходимости консультироваться с врачом. В случае беременности применение Зитролида должно быть строго обосновано, так как безопасность препарата для плода не была окончательно установлена.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, представитель подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Зитролид форте не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Способ применения и дозировка Зитролида Форте
Капсулы назначаются для перорального использования (внутрь). При этом кратность приема составляет 1 раз в день. Пить капсулы нужно за 60-80 минут до или спустя 120 минут после приема пищи.
Пациентам старше 18 лет назначаются дозы 500 мг. В общей сложности за 3 дня необходимо выпить 3 капсулы антибиотического средства. Так, 1,5 г активного вещества будет достаточно, чтобы ликвидировать инфекции респираторной системы.
При мышечных и кожных воспалениях в первые сутки лечения нужно принять 2 капсулы антисептика. На следующий и до 5-го дня терапии нужно принимать по 1 капсуле медикамента.
При инфекциях/воспалениях мочеполовой системы специалисты рекомендуют пить единоразово по 1 г лекарства.
Если пациент страдает боррелиозом, то лечение осуществляется по той же схеме, что и терапия болезней кожи.
Пить капсулы нужно за 60-80 минут до или спустя 120 минут после приема пищи.
Патологии желудочно-кишечного тракта, спровоцированные Helicobacter pylori, лечатся 3-дневным курсом. Для этого каждый день необходимо выпивать по 1 г лекарства. При этом следует дополнительно пользоваться иными средствами.
Несовершеннолетним пациентам назначается иная схема приема из расчета по 10 мг на 1 кг массы тела.
Зитролид — это антибиотик, который широко применяется для лечения различных инфекционных заболеваний, включая ангину, гайморит и пневмонию. Он доступен в форме капсул и таблеток, с дозировкой 250 мг и 500 мг форте. В инструкции по применению указано, что препарат эффективен как для взрослых, так и для детей, однако при назначении следует учитывать возраст и состояние пациента, особенно во время беременности.
Состав Зитролида включает азитромицин, который обладает выраженным антибактериальным действием. Многие пациенты отмечают быстрое улучшение состояния после начала лечения, однако важно соблюдать рекомендованный курс. В отзывах упоминается, что препарат хорошо переносится, но возможны побочные эффекты, такие как расстройства пищеварения.
Что касается совместимости с алкоголем, то рекомендуется избегать его употребления во время лечения, так как это может снизить эффективность антибиотика и увеличить риск побочных реакций. Аналоги Зитролида, такие как Азитромицин и Сумамед, также популярны, но выбор препарата должен осуществляться врачом.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азитромицин является бактериостатическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к группе макролидов (азалидов). Имеет широкий спектр антимикробного действия.
Фармакологический эффект азитромицина основан на подавлении синтеза белка микробной клетки. Он связывается с 50S-субъединицей рибосомы, в результате чего происходит угнетение пептидтранслоказы на стадии трансляции и подавление синтеза белка, что приводит к замедлению размножения и роста бактерий. При применении в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Проявляет активность по отношению к ряду грамположительных/грамотрицательных аэробов, анаэробов, внутриклеточных и прочих микроорганизмов.
Устойчивость к действию азитромицина может быть изначальной или приобретаться.
В большинстве случаев чувствительность к азитромицину проявляют:
- грамположительные/грамотрицательные аэробы: Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительный, Staphylococcus aureus метициллинчувствительный, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila;
- анаэробы: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
- прочие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.
Изначально устойчивые к действию Зитролида микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллинустойчивые стафилококки имеют очень высокую устойчивость к макролидам), Bacteroides fragilis, устойчивые к эритромицину грамположительные бактерии.
Развить устойчивость к азитромицину может Streptococcus pneumoniae пенициллиноустойчивый.
Фармакокинетика
Азитромицин имеет высокую абсорбцию, липофилен, кислотоустойчив.
После однократного приема 500 мг биологическая доступность составляет 37% (благодаря эффекту первого прохождения через печень). Cmax (максимальная концентрация вещества) после перорального приема указанной дозы – 0,4 мг/л, этот показатель достигается за 2,5–2,9 часа. Концентрация вещества в клетках и тканях в 10–50 раз превышает сывороточную.
Объем распределения составляет 31,1 л/кг, вещество легко проникает через гистогематические барьеры. Отмечается хорошее проникновение азитромицина в предстательную железу, мочеполовые ткани и органы, мягкие ткани, кожу, дыхательные пути.
Накопление наблюдается в среде с низким pH, в лизосомах (в особенности это важно для эрадикации возбудителей, расположенных внутриклеточно). Также транспортируется фагоцитами, макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами
Проникает сквозь мембраны клеток, где создает высокие концентрации.
В очагах инфекции концентрация азитромицина достоверно превышает таковую в здоровых тканях (на 24–34%), коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления после приема последней дозы эффективные концентрации вещества сохраняются на протяжении от 5 до 7 дней. Связь с белками плазмы находится в диапазоне от 7 до 50% (носит обратно пропорциональную зависимость с концентрацией в крови).
Деметилируется в печени с образование не активных метаболитов. В метаболизме азитромицина принимают участие изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (является их ингибитором). Плазменный клиренс составляет 630 мл/мин.
T1/2 (период полувыведения) между 8 и 24 часами после приема составляет примерно 14–20 часов, между 24 до 72 часами – 41 час. 50% вещества выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – почками.
Прием пищи оказывает значительное влияние на фармакокинетические параметры: Cmax уменьшается на 52%, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – на 43%.
У женщин пожилого возраста показатели Cmax возрастают на 30–50%.
Побочные действия
- пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, мелена, анорексия, запор, гастрит, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, диспепсия, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, панкреатит, печеночная недостаточность (в исключительных случаях с летальным исходом, преимущественно на фоне печеночной дисфункции), фульминантный гепатит, некроз печени;
- сердечно-сосудистая система: боль в загрудинной области, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления (АД), рост интервала QT, желудочковая тахикардия (аритмия типа «пируэт»);
- нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, парестезия, дисгевзия/агевзия, гипестезия, судороги, агрессия, психомоторная гиперактивность, обморок, миастения, утрата обоняния/вкусовых ощущений; у детей – тревожность, невроз, бессонница, гиперкинезия; при терапии среднего отита – головная боль;
- органы чувств: конъюнктивит, нарушение четкости и остроты зрительного восприятия, шум в ушах, глухота;
- мочеполовая система: повышение плазменной концентрации креатинина, увеличение уровня остаточного азота в мочевине, вагинальный кандидамикоз, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность в острой форме;
- органы гемопоэза: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфопения, гемолитическая анемия;
- реакции гиперчувствительности: крапивница, сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), многоформная эритема, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), анафилактическая реакция;
- другое: артралгия, гипергликемия, астения, реакции фотосенсибилизации, периферические отеки, слабость, недомогание.
Зитролид или Азитромицин
Оба препарата являются аналогами друг друга. Действующим веществом выступает Азитромицин. Формы выпуска Азитромицина разнообразнее, чем у Зитролида (только капсулы): таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулы, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Благодаря такому разнообразию лекарственных форм препарат можно назначать и по удобству применения и детям с 6 месяцев. Оба препарата назначает врач!
Страна-производитель Зитролида — Россия. Азитромицин выпускают несколько стран: Россия, Индия, Испания, Македония. По стоимости Азитромицин дешевле, чем Зитролид. Цена Азитромицина за упаковку в аптеках от 46 руб.
Зитролид или Азитромицин. Фото: kupiviagru.info
Зитролид форте противопоказания
- повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
- период лактации;
- детский возраст до 12 лет и с массой тела менее 45 кг;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью
Беременность, аритмия, в том числе предрасположенность к развитию аритмии и удлинению интервала Q-T фиск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T), почечная недостаточность (КК более 40 мл/мин), печеночная недостаточность (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), миастения, одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином.
Применение при беременности и в период лактации
Азитромицин проникает через плаценту. Применение при беременности возможно только в том
случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – капсулы: размер №0, с корпусом белого цвета и крышечкой – желтого или оранжево-желтого; содержимое – порошок от белого до белого с кремоватым оттенком цвета (по 6 шт. в упаковках ячейковых контурных, 1 упаковка в картонной пачке; по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, 10 упаковок в картонной пачке).
- активное вещество: азитромицин, в 1 капсуле – 250 мг.
- дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
- состав оболочки: желатин, азорубин, титана диоксид, понсо 4R, хинолиновый желтый.
Лекарственная форма Зитролида форте – капсулы: №00, желатиновые твердые, с белым корпусом и оранжевой крышечкой, заполнены склонным к комкованию порошком от белого с желтоватым оттенком до белого цвета (по 3 шт. в контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ и фольги, в пачке из картона 1 или 2 упаковки).
В составе 1 капсулы содержатся:
- активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 500 мг;
- вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния;
- капсула: титана диоксид (Е171), краситель желтый солнечный закат (Е110), желатин.
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК
При назначении препарата Зитролид или Зитролид Форте очень важно учесть его совместимость с другими принимаемыми лекарствами, так как возможно развитие лекарственных взаимодействий:
- при применении с терфенадином увеличивается риск развития аритмии;
- антациды снижают биодоступность антибиотика;
- употребление с варфарином требует контроль протромбинового времени;
- азитромицин может повышать содержание в крови дигоксина и циклоспорина;
- нелфинавир повышает частоту проявления побочных эффектов антибиотика;
- азитромицин повышает токсическое действие дигидроэрготамина и эрготамина.
Бактерицидный медикамент используется для подавления жизнеспособности/ликвидации различных патогенных бактерий (включая Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori и многих других).
Однако антибиотическое средство бессильно перед грамположительными организмами, потому что они успели выработать стойкость к его действующему веществу.
Содержимое капсул быстро всасывается в органах ЖКТ. Азитромицин характеризуется высокой стойкостью к кислотным средам и химическим сходством с жирами. Принятие дозы 500 мг предполагает, что плазменная концентрация вещества спустя 3 часа достигнет 0,4 мг/л.
Азитромицин проникает в мышечные и кожные ткани, мочевые каналы и органы респираторной системы. В тканях активного вещества накапливается больше, чем в кровяной плазме. Там оно концентрируется и ликвидирует внутриклеточные инфекционные поражения. Клинические испытания свидетельствуют о том, что действующий компонент транспортируется фагоцитами к воспалительному очагу, после чего добирается до проблемного участка посредством расщепления частиц.
Бактерицидный медикамент используется для подавления жизнеспособности/ликвидации различных патогенных бактерий.
Бактерицидное действие медикамента сохраняется в течение 1 недели. Поэтому медикамент прописывается непродолжительными курсами (по 3-5 дней).
Метаболизм антибактериального средства происходит в структурах печени. При этом появляются метаболиты неактивного типа. Ингредиент выводится почками в два этапа. Одна часть выводится в течение 15-20 часов, оставшаяся — в течение от 1 до 3 дней.
- Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
- При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
- При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
- При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
- При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
- Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
- При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
- Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
- Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
- Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
- Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Дозировка
Для приема внутрь
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первойежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).
Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых
Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт»
При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Для в/в инфузий
Вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.
Нельзя вводить в/в струйно или в/м!
При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.
Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется
Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт»
Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК
С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина
Капсулы зитролид форте состав
Одна капсула содержит:
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 64,3 мг, магния стеарат — 5,7 мг.
Капсулы твердые желатиновые: 118,0 мг: корпус — титана диоксид Е 171 — 2,0%, желатин — до 100%;
крышка: титана диоксид Е 171 — 1,7434 %, краситель солнечный закат желтый Е 110 — 0,4183 %, желатин — до 100 %.
Описание
Капсулы № 00, корпус белый, крышечка оранжевая. Содержимое капсул — порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-азалид
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S- субьединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.
В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
Чувствительные | Устойчивые | |
Staphylococcus | >2 | |
Streptococcus А, В, C,G | >0,5 | |
S. pneumonia | >0,5 | |
Н. influenzae | >4 | |
М. catarrhalis | >0,5 | |
N. gonorrhoeae | >0,5 |
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:
- Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Methicillin-чувствительный, Streptococcus pneumoniae, Penicillin-чувствительный, Streptococcus pyogenes.
- Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenza, Haemophilus parainjluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhal is, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.
- Анаэробы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
- Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Chlamydiapsittaci, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis,Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:
Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Penicillin-устойчивый.
Изначально устойчивые микроорганизмы:
- Грамположительные аэробы: Enterococcusfaecalis, Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам);
- Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы:
Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 500 мг — 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры
Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами
Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема составляет 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: Сmах снижается на 52%, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) — на 43%.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50%).
Побочные реакции на Зитролид форте
Медикамент нужно принимать осторожно, чтобы минимизировать риск развития отрицательных эффектов. Действующее вещество может влиять на ЦНС, провоцируя головные боли, гиперкинезию, нарушения сна, повышенную усталость, невроз и беспричинную тревожность
Действующее вещество может влиять на ЦНС, провоцируя головные боли, гиперкинезию, нарушения сна, повышенную усталость, невроз и беспричинную тревожность.
Со стороны органов ЖКТ возникает дискомфорт в желудке, рвота, подташнивание, диспепсические состояния, фульминантный гепатит, потеря аппетита, желтуха, некроз печени (крайне редко с летальным исходом).
При влиянии на мочевыделительную систему может развиваться кандидоз, нефрит, вагинит.
В редких случаях фиксируются проявления аллергического характера: жжение, зуд, сыпь, ангионевротический отек, светочувствительность, анафилаксия, конъюнктивит. Кроме того, есть риск возникновения анорексии, болезненных ощущений в области груди, нарушения электролитно-водного баланса, учащения ЧСС, краткосрочного ухудшения слуховой функции и изменение состава крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
При возникновении негативных реакций нужно воздержаться от манипуляций, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Вопрос-ответ
Какие микробы убивают азитромицин?
Уничтожает патогенные микроорганизмы, приостанавливает рост и размножение патогенных бактерий, в высоких концентрациях обладает бактерицидным свойством. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, хламидии, уреаплазмы, спирохеты микобактерии, некоторых анаэробных бактерий.
Почему нельзя принимать азитромицин?
Американские ученые установили, что широко распространенный лекарственный препарат азитромицин больше других антибиотиков увеличивает риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, а в редких случаях приводит к внезапной сердечной смерти, сообщает WebMD.
Почему азитромицин пьют только 3 дня?
Обычно 3-дневного курса лечения достаточно, поскольку после 3 дней приема препарата еще в течении 7 дней сохраняется эффективная концентрация препарата в очаге воспаления (что соответствует привычному 10-дневному курсу лечения другими антибиотиками).
Безопасен ли зитромакс?
Это лекарство может увеличить риск серьезных проблем с сердцем или кровеносными сосудами . Немедленно обратитесь к врачу, если у вас затуманенное зрение, боль в груди, спутанность сознания, головокружение, обмороки, учащенное или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание или необычная усталость или слабость.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Зитролида обязательно проконсультируйтесь с врачом. Антибиотики могут иметь серьезные побочные эффекты и противопоказания, поэтому важно получить профессиональную рекомендацию, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на правильную дозировку и режим приема препарата. Следуйте указаниям инструкции или рекомендациям врача, чтобы избежать развития устойчивости к антибиотикам и обеспечить эффективное лечение.
СОВЕТ №3
Не забывайте о возможных взаимодействиях Зитролида с алкоголем. Употребление спиртных напитков во время лечения антибиотиками может снизить эффективность препарата и увеличить риск побочных эффектов. Лучше всего воздержаться от алкоголя на время курса лечения.
СОВЕТ №4
Следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметили ухудшение симптомов или появление новых побочных эффектов, немедленно обратитесь к врачу. Это поможет скорректировать лечение и избежать осложнений.